SISTEMA TRANSDÉRMICO DE NANOFIBRAS PARA LIBERAÇÃO SUSTENTADA DE RIVAROXABANA: UMA ESTRATÉGIA ALTERNATIVA À TERAPIA ORAL
- 1Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ), Rio de Janeiro, RJ, Brasil
Abstract
O tromboembolismo venoso (TEV) representa uma condição clínica grave e de elevada incidência global, compreendendo a trombose venosa profunda e a embolia pulmonar. 1 A rivaroxabana (RVX), um anticoagulante oral inibidor direto do fator Xa, é amplamente utilizada na prevenção e no tratamento do TEV em adultos e crianças, sendo considerada um fármaco de primeira escolha para esta condição clínica. 2 No entanto, sua administração oral apresenta limitações expressivas como como variabilidade na biodisponibilidade, ocorrência de picos plasmáticos associados ao aumento do risco de eventos hemorrágicos. 3 Com o objetivo de superar essas limitações, este estudo propõe o desenvolvimento de filmes de nanofibras para a administração transdérmica de RVX, visando proporcionar liberação controlada e sustentada do fármaco. Essa estratégia apresenta potencial para reduzir a frequência de administração, favorecer a adesão ao tratamento e ampliar as alternativas terapêuticas, especialmente para pacientes em uso crônico de anticoagulantes ou com dificuldades de deglutição. Para o objetivo proposto, foi desenvolvido um sistema polimérico nanofibroso contendo RVX pela técnica de eletrofiação, cujo desempenho foi avaliado por ensaios de liberação in vitro, permeação ex vivo em pele de orelha de porco e atividade anticoagulante in vivo em modelo de trombose venosa profunda em ratos Wistar (CEUA-UFRJ 007/21). A formulação apresentou cerca de 500 nm de diâmetro de fibra, com eficiente incorporação do fármaco e perfil de liberação controlada, caracterizado por liberação sustentada da RVX por aproximadamente 18 horas, com cerca de 80% do fármaco incorporado liberado nesse período. Nos estudos de permeação ex vivo, observou-se fluxo constante (linear), permeação eficiente (26,9%) em 24 horas e retenção dérmica correspondente a 53,6% da quantidade administrada, indicando a formação de um reservatório cutâneo com potencial para sustentar a liberação do fármaco por períodos prolongados, superiores a 24h. Nos estudos in vivo, uma única aplicação da formulação promoveu atividade anticoagulante por até 48 horas, reduzindo significativamente a massa do trombo em aproximadamente 39% após 24 horas e 47% após 48 horas, em comparação ao grupo controle. O sistema polimérico de nanofibras demonstrou ser uma plataforma promissora para a administração transdérmica de RVX, promovendo liberação sustentada, permeação cutânea eficiente e atividade anticoagulante prolongada. Esses resultados evidenciaram o potencial da plataforma como uma estratégia alternativa para a administração da RVX, podendo contribuir para a redução das flutuações plasmáticas e do risco de eventos hemorrágicos associados aos picos de concentração, além de favorecer menor frequência de administração e maior conveniência terapêutica. Apoio financeiro: Capes, CNPq e FAPERJ.
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BibTeX
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RIS
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TI - SISTEMA TRANSDÉRMICO DE NANOFIBRAS PARA LIBERAÇÃO SUSTENTADA DE RIVAROXABANA: UMA ESTRATÉGIA ALTERNATIVA À TERAPIA ORAL
AU - Maria Augusta Dantas STERSI
AU - Alana Agnes Silva Camargo DE OLIVEIRA
AU - Pryscila Santiago RODRIGUES
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AU - Lucio Mendes CABRAL
AU - Flávia Almada DO CARMO
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PY - 2026
DA - 2026/10/23
JO - Hematology, Transfusion and Cell Therapy
DO - 10.1016/j.htct.2026.108094
UR - https://doi.org/10.1016/j.htct.2026.108094
AB - O tromboembolismo venoso (TEV) representa uma condição clínica grave e de elevada incidência global, compreendendo a trombose venosa profunda e a embolia pulmonar. 1 A rivaroxabana (RVX), um anticoagulante oral inibidor direto do fator Xa, é amplamente utilizada na prevenção e no tratamento do TEV em adultos e crianças, sendo considerada um fármaco de primeira escolha para esta condição clínica. 2 No entanto, sua administração oral apresenta limitações expressivas como como variabilidade na biodisponibilidade, ocorrência de picos plasmáticos associados ao aumento do risco de eventos hemorrágicos. 3 Com o objetivo de superar essas limitações, este estudo propõe o desenvolvimento de filmes de nanofibras para a administração transdérmica de RVX, visando proporcionar liberação controlada e sustentada do fármaco. Essa estratégia apresenta potencial para reduzir a frequência de administração, favorecer a adesão ao tratamento e ampliar as alternativas terapêuticas, especialmente para pacientes em uso crônico de anticoagulantes ou com dificuldades de deglutição. Para o objetivo proposto, foi desenvolvido um sistema polimérico nanofibroso contendo RVX pela técnica de eletrofiação, cujo desempenho foi avaliado por ensaios de liberação in vitro, permeação ex vivo em pele de orelha de porco e atividade anticoagulante in vivo em modelo de trombose venosa profunda em ratos Wistar (CEUA-UFRJ 007/21). A formulação apresentou cerca de 500 nm de diâmetro de fibra, com eficiente incorporação do fármaco e perfil de liberação controlada, caracterizado por liberação sustentada da RVX por aproximadamente 18 horas, com cerca de 80% do fármaco incorporado liberado nesse período. Nos estudos de permeação ex vivo, observou-se fluxo constante (linear), permeação eficiente (26,9%) em 24 horas e retenção dérmica correspondente a 53,6% da quantidade administrada, indicando a formação de um reservatório cutâneo com potencial para sustentar a liberação do fármaco por períodos prolongados, superiores a 24h. Nos estudos in vivo, uma única aplicação da formulação promoveu atividade anticoagulante por até 48 horas, reduzindo significativamente a massa do trombo em aproximadamente 39% após 24 horas e 47% após 48 horas, em comparação ao grupo controle. O sistema polimérico de nanofibras demonstrou ser uma plataforma promissora para a administração transdérmica de RVX, promovendo liberação sustentada, permeação cutânea eficiente e atividade anticoagulante prolongada. Esses resultados evidenciaram o potencial da plataforma como uma estratégia alternativa para a administração da RVX, podendo contribuir para a redução das flutuações plasmáticas e do risco de eventos hemorrágicos associados aos picos de concentração, além de favorecer menor frequência de administração e maior conveniência terapêutica. Apoio financeiro: Capes, CNPq e FAPERJ.
SN - 2531-1379
SN - 2531-1387
ER -